DIPLOMADO EN AEROMEDICINA Y CUIDADOS CRITICOS
V GENERACION
Medicamentos Psicotrópicos
Realizado por:
Renso
Eliseo Montalvo Ochoa
Profesor Titular:
Jaime Charfen
Hinojosa
Octubre de 2018
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Medicamento
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Indicaciones
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Farmacocinética
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Farmacodinamia
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Dosis
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Contraindicaciones
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Efectos secundarios
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Secobarbital
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Insomnio , ansiedad prequirurjica
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Metabolismo hepático
Excreción renal
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Disminuye la actividad cerebral
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Capsula 100mg
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Alergia, enfermedades hepáticas severas, problemas respiratorios
severos, Porfiria
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Torpeza inestabilidad, cansancio, somnolencia, dificultad respiratoria
entre otras.
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Nalbufina
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Dolor leve a moderado
Analgésico pre y postoperatorio
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Extensa metabolización hepática
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Actividad mixta agonista/antagonista de receptores opioides (mu, Kappa
y delta)
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Adultos 0.3 a 3 mg/kg I.V. niños de 1 a 14 años 0.2 mg/kg I.V o I.M.
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En pacientes con alteraciones gastrointestinales incluyendo obstrucción
gastrointestinal colitis ulcerosa y constipación
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Las mas frecuentes son sedación, mareos , vértigo, cefaleas, miosis, nauseas/vomito
xerostomía
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Metilfenidato
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Trastornos por déficit de atención con hiperactividad, taquicardia ortostática
postural, narcolepsia
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Metabolismo hepático excreción renal
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Inhibe la recaptación de la dopamina y noradrenalina, agonista de
receptores alfa y beta adrenérgicos
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Adultos 1mg/kg/día
Niños 0.3 a 2.0 mg/kg/día
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Nasofaringitis, sinusitis, infección de la parte alta del tracto
respiratorio, anorexia
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Nerviosismo, dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido,
mareos, nausea, vomito, pérdida del apetito, dolos de estómago, diarrea
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Alprazolam
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Neurosis de ansiedad
Angustia con o sin agorafobia
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Vida media de 12 a 15 horas y sus metabolitos son excretados
principalmente por la orina
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Su mecanismo de acción no ha sido descrito hasta ahora
Las benzodiacepinas causan depresión del SNC
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0.5 mg tres veces al día pudiendo aumentar la dosis 1mg cada 3 a 4 días
hasta, hasta alcanzar dosis mayores a 4mg
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Sensibilidad al alprazolam o benzodiacepinas
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Frecuentes: somnolencia, confusión ataxia
Mareos sedación cefalea reducción de la concentración, cambios en el
libido temblor, incontinencia urinaria
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Clobazam
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Ansiedad y anticonvucivante
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Se absorba rápida y extensamente luego de su administración oral su
metabolismo es principalmente hepático
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Bloquea la excitación de la corteza
cortical y límbica, inhibición de mono y polisinapticas
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Adulto y adolecentes mayores de 15 años de 20 a 30 mg/día niños y
menores de 15 años de 5 a 10 mg/día
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Somnolencia y sedición pueden darse en el primer mes de tratamiento
que con el tratamiento continuado van reduciendo
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Sedación, llevando al cansancio, sueño, especialmente al inicio del
tratamiento y cuando se utiliza a dosis altas.
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Estazolam
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Hipnótico para el tratamiento del insomnio a corto
plazo
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Se administra por via oral, las concentraciones máximas en plasma se alcanzan
luego de 2 horas, se une extensamente a las proteínas, tiene una vida media
de 10 a 24 horas, se metaboliza en el hígado
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Aumento del neurotransmisor inhibitorio acido gamma-aminobutirico (GABA)
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Adulto de1 a 2 mg/día V.O
Niños el uso seguro aun no se a establecido
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Debe ser retirado lentamente para evitar síndromes de abstinencia
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La somnolencia (42%), cefalea (16%), astenia (11%) hipokinesia (8%),
nerviosismo (8%), mareo (7%), coordinación anormal (4%) y náuseas (4%) son
los efectos secundarios más comunes
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Fenelzina
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Depresión, bulimia, pánico, neurosis fóbica
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Luego de su administración se obtiene una concentración plasmática máxima
en 43 minutos, es extensamente metabolizada principalmente por la oxidación a
través de la MAO
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Inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) inhibe irreversiblemente la
MAO
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15 mg tres veces al día se debe aumentar hasta 90mg y luego reducir a
15 mg/día o cada dos días
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Hipersensibilidad al medicamento o su fórmula, en feocromocitoma
insuficiencia cardiaca congestiva insuficiencia renal grave o antecedentes de
enfermedad hepática
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Mareos dolor de cabeza, somnolencia, alteraciones del sueño, fatiga,
debilidad, temblores, contracciones musculares, movimientos mioclonicos,
hiperreflexia
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Risperidona
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Esquizofrenia, Episodios maníacos de moderados a graves asociados a
trastorno bipolar. Tto. a corto plazo de la agresión persistente en pacientes
con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave
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Tiene una vida media
de 21 a 30 horas y su eliminación se da en una media de 20 horas
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Antagonista
monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2
serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.
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Adultos de 2 a 6mg de una a dos veces por día
En niños se desconoce la seguridad y eficacia
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La demencia psicogénica en pacientes con psicosis demencial
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Hipotensión, mareos, desvanecimiento, taquicardia sinusal, sincopes
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Aripiprazol
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Esquizofrenia
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Luego de una dosis oral alcanza sus máximos niveles en plasma en 3 a 5
horas
Es metabolizado muy extensamente por el hígado, principalmente por
tres vías de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y
N-dealquilación.
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Agonista parcial de
los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y un antagonista de
los receptores 5HT2a de la serotonina
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Adulto de 10 a 30 mg/dia
Se desconoce la seguridad para pacientes menores de 18 años
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Pacientes con hipersensibilidad al aripiprazol o a cualquiera de sus
excipientes.
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Insomnio, agitacion, dolor de cabeza, vertigo acatisia somnolencia,
sedacion, temblor
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Butabarbital
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Insomnio, ansiedad
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Se absorbe y distribuye rápidamente en todos los tejidos y fluidos con
altas concentraciones en cerebro, hígado y riñones.
Metabolizado principalmente por el sistema de enzimas microsomales
hepáticas, y la mayoría de productos metabólicos son excretados en la orina
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capaz de producir alteración de estado de ánimo de CNS que van de
excitación a leve sedación, hipnosis y estado de coma profundo
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Para el insomnio. Adultos de 50 a 100mg a la hora de dormir
Sedante diurno de 15 a 30 mg de 3 a 4 veces al día
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Pacientes con sensibilidad conocida de barbitúricos. Los barbitúricos
también están contraindicados en pacientes con una historia de porfiria
manifiesto a latente.
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La reacción adversa más común, la somnolencia, se estima que ocurre en
el 1 a 3% de los pacientes.
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Amitriptilina
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Síntomas de la depression
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Se absorbe bien por tracto digestivo con variaciones interindividuales
los efectos máximos se consiguen luego de semanas del inicio del tratamiento,
se excreta en la orina y una pequeña cantidad en las eses
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Su mecanismo de acción no se conoce con certeza, se cree que está
relacionado con una reducción en la recaptación de la norepinefrina y
serotonina. La amitriptilina es metabolizada a nortriptilina que también
posee actividad antidepresiva.
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Adolescentes y adultos de 13 a 65 años de 25 a 75mg/día, adultos
mayores de 65 años de 10 a 25 mg/día, niños 1 mg/kg/di
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Está contraindicada en pacientes alérgicos al fármaco o, debido a la
posibilidad de sensibilidades cruzadas, a los antidepresivos tricíclicos
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Los efectos secundarios más frecuentes son taquicardia ventricular,
palpitaciones, hipertensión e hipotensión ortóstatica
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Imipramine
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Antidepresivo ocasionalmente usado para el dolor neuropatico
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Se absorbe completamente en el intestino, concentración plasmática máxima
luego de 1 a 2 horas. Biodisponibilidad varia de 22 a 77% debido a la eliminación
presistemica
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Interfiere con la recaptación de varios neurotransmisores en la
membrana neuronal. Esta interferencia potencia el efecto del neurotransmisor
en el receptor postsináptico. La imipramina, una amina terciaria, inhibe la
recaptación de la serotonina más de hacer las aminas secundarias, que inhiben
la norepinefrina.
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Adultos: 50-100 mg / día en 1-4 dosis divididas
Ancianos: 25-50 mg por vía oral antes de acostarse
Adolescentes: 25-50 mg por vía
oral antes de acostarse
Niños: 1,5 mg / kg/día
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Los antidepresivos tricíclicos pueden producir una respuesta alérgica
en algunos pacientes. Aunque no parece haber sensibilidad cruzada, se debe
tener precaución al cambiar de un antidepresivo tricíclico a otro
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Son posibles hipotensión ortostática, taquicardia ventricular,
palpitaciones, hipertensión, con la posibilidad de que se produzcan
reacciones más graves tales como infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca
congestiva o ataque cerebral
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Donepezilo
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Principalmente en casos de pacientes con Alzheimer
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Absorción: Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan aproximadamente
de 3 a 4 horas
Distribución: Aproximadamente el 95% de donepezilo clorhidrato está
unido a las proteínas plasmáticas humanas.
Metabolismo/excreción: Donepezilo clorhidrato se excreta en la orina
inalterado y se metaboliza por el sistema citocromo P-450 hasta múltiples
metabolitos, no todos ellos identificados.
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El donepezilo inhibe selectivamente la acetilcolinesterasa, aumentando
la biodisponibilidad de acetilcolina
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Las dosis recomendadas son de 5 mg/día en una única dosis. Las dosis
de 10 mg no parecen suponer mayores ventajas en general
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El tratamiento con donepezilo solamente debe iniciarse si hay un
cuidador disponible para que controle regularmente la toma del fármaco por el
paciente. El tratamiento de mantenimiento puede continuarse mientras exista
un beneficio terapéutico para el paciente.
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Los acontecimientos adversos más frecuentes, fueron: diarrea,
calambres musculares, anorexia, fatiga, náuseas, vómitos e insomnio. La
naúsea/vómitos fueron loe efectos secundarios que más frecuentemente
obligaron a discontinuar el tratamiento
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Haloperidol
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Trastornos psicóticos. tics motrices, tics verbales, adultos y niños
con síndrome de Tourette, problemas conductuales severos, como la conducta
agresiva y explosiva o la hiperactividad en niños que no pueden ser tratados
con psicoterapia o con otros medicamentos
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se absorbe muy bien por el tracto digestivo, aunque experimenta un
metabolismo hepático de primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un
40%
por vía intramuscular haloperidol en forma de lactato, la
biodisponibilidad es del 75%
Después de una inyección intramuscular de haloperidol decanoato las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días
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Bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos en el sistema
mesolímbico e incrementa la recirculación de la dopamina al bloquear los
autoreceptores D2 somatodendríticos
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Adultos y adolescentes: inicialmente 0.5-2 mg tres veces al día.
Ancianos: 0.5 - 2 mg dos o tres veces al día
Niños de 3 a 12 año (peso de 15 a 40 kg): inicialmente 0.25-0.5 mg/día
repartidos en 2 o 3 dosis
iños de menos de 3 años: se desconoce la eficacia y seguridad del
haloperidol en esta población
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Algunas de las
formulaciones del haloperidol no deben ser administradas por vía intravenosa.
El decanoato de haloperidol ha sido diseñado para su administración
intramuscular y no se debe administrar i.v. en ningún caso.
Precaución en pacientes con tirotoxicosis o hipertiroidismo
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Son frecuentes los síntomas extrapiramidales durante el tratamiento
con haloperidol, como consecuencia del bloqueo de los receptores. Esta
reacción adversa es más frecuente después de la administración intravenosa
que después de las administraciones oral o intramuscular, y se caracteriza
por reacciones distónicas (acatisia) y seudoparkinsonismo (disminución de la
actividad motora, temblores en estado de reposo, hipersalivación,
anormalidades posturales, etc)
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Levodopa
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Se usa para tratar los síntomas de la enfermedad de Parkinson, como
rigidez muscular, temblores, espasmos, y mal control muscular
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Se absorbe rápidamente en el intestino delgado a través del sistema de
transporte para aminoácidos aromáticos. Los aminoácidos de la dieta pueden
alterar su absorción. Las concentraciones máximas del fármaco en plasma
suelen ocurrir entre 1/2 y 2 horas después de una dosis oral.
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El isómero levógiro de dihidroxi-fenilalanina (DOPA), que es el
precursor de la dopamina, le permite cruzar la barrera sangre-cerebro
convirtiéndose en dopamina en los ganglios basales.
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la dosis óptima debe ser determinada cuidadosamente para cada paciente
individual.
La dosis inicial habitual es de 0,5 g a 1 g al día, dividido en dos o
más dosis administradas con la comida
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Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco
y glaucoma de ángulo estrecho.
No se deben administrar concomitantemente inhibidores de la
monoaminooxidasa
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Las reacciones adversas más graves asociados con la administración de
levodopa que se presentan con mayor frecuencia son los movimientos
coreiformes y/o los movimientos distónicos. Otras reacciones adversas graves
con una menor incidencia son: irregularidades cardíacas y/o palpitaciones,
episodios de hipotensión ortostática, episodios bradicinéticos (el fenómeno "on-off"),
cambios mentales, incluyendo ideación paranoide y episodios psicóticos,
depresión con o sin el desarrollo de tendencias suicidas tendencias, demencia
y la retención de orina.
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